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Abstract: 다제내성균은 기존의 항생제를 회피할 수 있다. 항균펩타이드는 이러한 다제내성균에 대하여 활성을 유지할 수 있는 차세대 항생제 후보이다. 그러나 항균펩타이드의 실제 의료계에서의 사용은 항균펩타이드의 약한 활성으로 인하여 억제되고 있다. 항균펩타이드는 양전하를 가지기 때문에 음전하를 가지는 박테리아에 전자기적으로 이끌리는데, 이 양전하는 항균펩타이드가 세균막에 결합하는데는 필수적이나, 세균막 안으로 들어가는데는 오히려 방해되기 때문이다. 본 연구에서, 우리는 이러한 모순을 광학이성질체 트립토판과 아르기닌을 포함한 펩타이드, WCopW를 디자인함으로써 해결할 수 있다고 가정하였다. 트립토판과, 양전하를 가지는 아르기닌과 같은 아미노산이 세균막의 어느 부분에 높은 선호도를 가지는가는 이미 알려져 있고, WCopW는 이를 따르기 때문이다. 임상 및 실험 표준 기관의 항생제 활성 평가 기준에 따르면, WCopW43 은 최소생장저해농도 가 0.63 에서 2.5 μM 사이이며, 넓은 항생활성을 가지고, 콜리스틴 내성균주에 감염된 쥐 감염 모델에서 효과를 나타내는, 콜리스틴과 비교할만한 뛰어난 항생제이다

Table Of Contents: Multidrug-resistant (MDR) pathogenic bacteria can escape existing antibiotics. Antibacterial peptides are a promising antibiotics because they possess potent, broad-spectrum antibacterial activity against MDR bacteria. However, their clinical use is limited because of weak activity. The cationic charge of AMPs is essential for membrane binding but obstructs membrane insertion. In this study, we postulate that this contradiction can be overcome by designing D-enantiomeric antibacterial peptides, termed WCopW. There is a profile about the energetically preferred membrane position of the AMPs residue tryptophan and cationic charge amino acid and WCopW peptides are designed according to it. According to Clinical and Laboratory Standard Institute (CLSI) criteria for antibiotics, WCopW43 was the colistin comparable antibiotics, with the excellent minimum inhibitory concentration (MIC) values ranging from 0.63 to 2.5 μM against a broad spectrum bacteria and neither induced any significant bacterial resistance and the effective against colistin resistant strains infected mouse model.

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